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阿司匹林

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十三邀 发表于 2018-3-6 20:12:10 | 显示全部楼层 |阅读模式
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阿司匹林
2018-02-27    版块:名词


阿司匹林(英语:Aspirin),也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日,具有良好的解热镇痛作用。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集。用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成。应用于血管形成术及旁路移植术也有效,故俗称它为“万灵药”。阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
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中文名:阿司匹林外文名:aspirin、acetylsalicylic acid
别名:拜阿司匹灵分子式:C9H8O4
分子量:180.16性状:白色针状或板状结晶或粉末
适应症:用于发热、疼痛及类风湿关节炎等注意事项:非甾体抗炎药过敏者禁用
运动员慎用:慎用是否纳入医保:纳入
是否处方药:处方药

拉丁名称:Aspirin剂型:片剂、肠溶片、肠溶胶囊、栓剂
批准文号:J20080078药品类型:解热镇痛药
理化性质
性状:白色结晶性粉末。无臭,微带酸味。



分子化学式为:C9H8O4
分子结构式为:CH3COOC6H4COOH
分子相对质量:180.16
熔点:136-140℃
沸点:321.4°C at 760 mmHg
闪点: 131.1°C
水溶性:3.3 g/L (20℃)
蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险品标志: Xn:有害物质
危险类别码: R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
危险品运输编号: UN1851
InChI编码:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
基本介绍
中文名称:阿司匹林中文俗名:拜阿司匹灵、醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
英文名称:Aspirin



英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid
(中文)普通命名法:乙酰水杨酸,邻乙酰水杨酸
(中文)系统命名法:2-乙酰氧基苯甲酸
(英文)普通命名法:acetylsalicylic acid
(英文)IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoic acid
分子式:C9H8O4
相对分子质量:180.16
CAS登录号:50-78-2
EINECS登录号:200-064-1
InChI编码:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
水溶性: 3.3g/L(20℃)
闪点: 250℃
密度: 1.35g/cm3
熔点:136℃



性质描述: 白色针状或板状结晶或粉末。熔点135~140℃。无气味,微带酸味。在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶,在乙醚和氯仿溶解,微溶于水,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解,但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险品标志: Xn:有害物质
危险类别码: R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
危险品运输编号: UN1851
产品应用: 是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效稳定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
生产方法及其他: 水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。
药品简介



早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
适应病症
用途一:乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
用途二:杨酸与乙酸。常用的解热镇痛药。用于镇痛、解热、抗风湿,促进痛风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
用途三:用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
用途四:解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
用途五:是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种。乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
用法用量
注意事项
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激。
成人口服量
①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次。
④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
小儿口服量
研究发现,如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿斯匹林,得瑞氏综合征[一种严重的药物不良反应,死亡率高,详见百度百科词条]的可能性更高。所以建议不要给孩子或任何不到19岁的人服阿斯匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。



①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。
⑦治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后该品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
最佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。
大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。
药理作用
药物效力动力学
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集。
COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶,在人体内有COX-1和COX-2两种形式,COX-1是PLT固有的。临床研究表明,对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处,但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入,临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:该品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
药物代谢动力学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小时; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。该品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
该品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
药物毒性
复方阿司匹林为一复方解热镇痛药,其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用。阿斯匹林能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg。
动物试验在前 3个月应用该品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用该品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用该品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
注意事项
阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。
相克药物
阿司匹林是防治血栓的常用药,但是要注意不可与下列药物同时服用:
口服降糖药:降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用,因为阿司匹林有降血糖作用,可缓解降血糖药的代谢和排泄,使降血糖作用增强,二者合用会引起低血糖昏迷。
催眠药:苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢,降低其治疗效果。
降血脂药:消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则会形成复合物妨碍药物吸收。
利尿药:利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内,加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用,可使血药浓度增高,引起毒性反应。
消炎镇痛药:消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血;药如非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。
抗痛风药:丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用,可能被阿司匹林拮抗,导致痛风病发作,不宜联用。
维生素:阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收,促其排泄,降低疗效;维生素B1能促进阿司匹林分解,加重对胃黏膜的刺激。
激素:长期使用强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠,甚至食管和大肠消化道溃疡,阿斯匹林可加重这种不良反应,因此不宜同服。
药效提高
由于单体的阿司匹林在人体的作用效果不是很持久,随着医药工业的发展人们将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使聚乙烯醇、醋酸纤维素等聚合物携带乙酰水杨酸的酸酐。当聚合物进入人体后在胃酸的作用下缓慢水解,产生大量的阿司匹林,由于水解过程速率较慢所以阿司匹林的作用效果更具有持续性。
阿司匹林的羧基与聚乙烯醇的醇羟基发生酯化反应,脱去一分子的水就可以得到聚合物,而聚乙烯醇是一个高分子的长链,上面有多个醇羟基,因此就可以携带多个乙酰水杨酸的酸酐,提高阿司匹林的药效。
通过这种方法得到的大分子化合物抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。这对医学有很大的推进作用。
栽培方法/阿司匹林[解热镇痛药] 编辑
阿司匹林在花木栽培中,有很多的妙用,因为阿司匹林在水中能够分解成水杨酸和醋酸,水杨酸具有抗菌消炎和防腐的作用,醋酸能抑制乙醇酸氧化酶的生物活性,提高花木的光合作用,增加光合产物。用在花木栽培中不仅可以提高成活率,还促使生长健壮、提高抗逆性、提高树桩成活率、延长插花寿命等。下面就介绍一下具体的操作方法:
提高抗逆性
用500毫克/千克的阿司匹林溶液喷洒花木茎干、枝叶,能够减少植株体内水分蒸腾,提高花木抵御干旱环境的能力。结合浇水,浇灌或喷洒阿司匹林(1千克水溶解1片),可促进叶片气孔的闭合,减少叶片水分的蒸腾散失,减少高温灼伤,提高花木抗旱、抗寒能力。
提高成活率
用阿司匹林处理树桩盆景,可使树桩提前发芽,提高成活率,缩短养坯时间。方法是:在植物休眠阶段挖采树桩,挖掘时尽量减少创面,多保留须根,同时将病根、枯枝、废枝去掉,较粗根系的创面用锯锯平,细枝用果枝剪剪平,放入5%左右的阿司匹林溶液中浸泡3-5小时,盆土用河沙、田园土、木屑按4:5:1的比例配制,上盆后将土踏实,用5%的阿司匹林溶液作为定根水浇灌,最后放于遮阳处。
延长插花寿命
阿司匹林具有使叶片气孔关闭和防止伤口产生茉莉酸的作用,用0.03%的阿司匹林溶液进行插花,能够延缓鲜花凋谢枯萎时间,使鲜花保鲜时间延长7-10天。
促使生长健壮
花木在生长发育过程中,用300-500毫克/千克的阿司匹林溶液每隔7-15天浇灌根系1次,可促使花木枝叶生长健壮,叶片肥厚,果实增大,花朵艳丽,增强观赏性。
利用这些巧妙方法,一定会使你的花卉不仅长的好,而且也很漂亮。
药典修订
2010版中国药典修订内容阿司匹林
Asipilin
Aspirin
书页号:中国药典2005版—283
【修订】
游离水杨酸照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相;检测波长为303nm。理论板数按水杨酸峰计算不低于5000,阿司匹林主峰与水杨酸主峰分离度应符合要求。
供试品溶液的制备取该品约100mg,精密称定,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得(临用前新配)。
对照品溶液的制备取水杨酸对照品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液适量使溶解,并稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法立即精密量取供试品溶液、对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如显水杨酸色谱峰,按外标法以峰面积计算供试品中水杨酸含量,含水杨酸不得过0.1%。
【增订】
有关物质照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相A,乙腈为流动相B,按下表进行线性梯度洗脱;检测波长为276nm。阿司匹林峰的保留时间约为8分钟,理论板数按阿司匹林峰计算不低于5000,阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求。
[/table][table=98%,rgb(247, 247, 247)]
时间(分钟)流动相A(%)流动相B(%)
0.0100


2080
测定法取该品约0.1g,即得供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得对照溶液;精密量取对照溶液10ml,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得灵敏度试验溶液。分别精密量取供试品溶液、对照溶液、灵敏度试验溶液及水杨酸检查项下的水杨酸对照品溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,除小于灵敏度试验溶液中阿司匹林主峰面积的单个杂质峰、溶剂峰及水杨酸峰不计外,其余各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积(0.5%)。
干燥失重取该品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
时间(分钟)流动相A(%)流动相B(%)0.010060.02080
时间(分钟)流动相A(%)流动相B(%)0.01002080
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在美国,许多卫生医疗机构人员会给予低剂量阿司匹林治疗给那些有流产史的再妊娠妇女。但是,这种治疗方法有效性还没有得到证实。因此,在这项研究中,研究人员随机抽取了曾有流产时的1000多名妇女进行分组,每日分别给予81毫克低剂量阿司匹林或安慰剂。研究人员报告说,总体而言,两组间妊娠流产率并无差异。每日低剂量的阿司匹林 ,不足让有流产史的妊娠妇女降低流产的概率。


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